Emetico, recomendado para perro
Más información:
Cerenia 16 mg comprimidos para perros
Cerenia 24 mg comprimidos para perros
Cerenia 60 mg comprimidos para perros
Cerenia 160 mg comprimidos para perros
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Sustancia activa:
Cada comprimido contiene 16 mg, 24 mg, 60 mg o 160 mg de maropitant como citrato de maropitant monohidrato.
Excipientes:
Cada comprimido contiene un 0,075 % p/p de amarillo Sunset (E110) como colorante Para la lista completa de excipientes, véase la sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido, de color naranja pálido.
Los comprimidos tienen una línea marcada que permite dividirlos por la mitad, con las letras “MPT” y cifras que indican la cantidad de maropitant en una cara, el reverso está en blanco.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Especies de destino
Perros.
4.2 Indicaciones de uso, especificando las especies de destino
• Para la prevención de las náuseas inducidas por quimioterapia.
• Para la prevención del vómito inducido por mareo en el viaje
• Para la prevención y el tratamiento del vómito, en combinación con Cerenia Solución Inyectable y con otras medidas complementarias.
4.3 Contraindicaciones
Ninguna.
4.4 Advertencias especiales para cada especie de destino
Los vómitos pueden estar asociados a procesos graves, muy debilitantes, incluyendo obstrucciones gastrointestinales, por lo tanto, debe realizarse un diagnóstico apropiado.
Se ha demostrado que Cerenia comprimidos es eficaz en el tratamiento de la emesis, sin embargo, cuando los vómitos son muy frecuentes, Cerenia administrado por vía oral no puede absorberse antes de que tenga lugar el siguiente vómito. Por lo tanto, se recomienda iniciar el tratamiento de la emesis con Cerenia Solución Inyectable.
La buena práctica veterinaria indica que los antieméticos deben usarse junto con otras medidas veterinarias complementarias, tales como un control de la dieta y una terapia de reposición de fluidos mientras se tratan las causas subyacentes de los vómitos.
La seguridad de maropitant en tratamientos de más de 5 días no se ha investigado en la especie de destino (es decir, perros jóvenes que sufren enteritis viral). En caso de tratamiento por un periodo mayor de 5 días, se debe implementar como necesario un seguimiento cuidadoso de los posibles efectos adversos.
1.1 Precauciones especiales de uso
Precauciones especiales para su uso en animales
No se ha establecido la seguridad del medicamento veterinario en perros de menos de 16 semanas para dosis de 8 mg/kg (mareo en el viaje), y en perros de menos de 8 semanas para dosis de 2 mg/kg (vómitos), así como en perras durante la gestación o lactancia. Utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo realizada por el veterinario responsable.
Maropitant se metaboliza en el hígado, por lo tanto, debe usarse con precaución en animales con alteraciones hepáticas. Maropitant se acumula en el cuerpo en tratamientos de 14 días de duración. Debido a la saturación metabólica, durante un tratamiento prolongado se debe monitorizar cuidadosamente la función hepática además de cualquier efecto adverso.
Cerenia debe usarse con precaución en animales que padecen o tienen predisposición a enfermedades cardiacas, ya que maropitant tiene afinidad por los canales iónicos del Ca y K. En un estudio realizado en perros beagle sanos que recibieron por vía oral 8 mg/kg, se observaron incrementos de aproximadamente un 10 % en el intervalo QT del ECG; sin embargo, es poco probable que este aumento tenga significado clínico.
Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales
Las personas con hipersensibilidad conocida a maropitant deben administrar el medicamento veterinario con precaución.
Lávese las manos después de usar. En caso de ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.
1.2 Reacciones adversas (frecuencia y gravedad)
Los episodios de vómitos antes de un viaje, se presentaron frecuentemente en las dos horas posteriores a la administración de una dosis de 8 mg/kg.
Se ha notificado letargia en muy raras ocasiones, tomando como base la experiencia de seguridad posterior a la comercialización.
La frecuencia de las reacciones adversas se debe clasificar conforme a los siguientes grupos:
Muy frecuentemente (más de 1 animal por cada 10 animales tratados presenta reacciones adversas)
Frecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 100 animales tratados)
Infrecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 1.000 animales tratados)
En raras ocasiones (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 10.000 animales tratados)
En muy raras ocasiones (menos de 1 animal por cada 10.000 animales tratados, incluyendo casos aislados).
1.3 Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta
No se han realizado estudios de toxicidad reproductiva concluyentes en ninguna especie animal; utilizar de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.
1.4 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Cerenia no debe usarse junto con antagonistas de los canales del calcio, ya que maropitant tiene afinidad por los canales del calcio.
Maropitant se une fuertemente a las proteínas plasmáticas y puede competir con otros fármacos que también tienen alta afinidad.
1.5 Posología y vía de administración
Vía oral.
Para el vómito por mareo en el viaje se recomienda una comida ligera o aperitivo antes de la administración; debe evitarse un ayuno prolongado antes de la administración. Cerenia comprimidos no debe administrarse envuelto o encapsulado en comida, ya que esto puede retrasar la disolución del comprimido y, por consiguiente, el inicio del efecto.
Debe observarse cuidadosamente a los perros después de la administración para asegurarse que se tragan los comprimidos.
Para la prevención de las náuseas inducidas por quimioterapia y el tratamiento y prevención de vómitos (excepto en caso de mareo en el viaje) (solo para perros de 8 semanas o más)
Para tratar o prevenir los vómitos, Cerenia comprimidos debe administrarse una vez al día, a una dosis de 2 mg de maropitant por kg de peso, usando el número de comprimidos indicado en la tabla presentada a continuación. Los comprimidos se pueden fragmentar por la línea marcada en el comprimido.
Para prevenir los vómitos, los comprimidos deben administrarse con más de una hora de antelación. La duración del efecto es de aproximadamente 24 horas, por lo que los comprimidos pueden administrarse la noche previa a la administración de un agente que pueda producir emesis (ej. quimioterapia).
Cerenia puede usarse para tratar o prevenir los vómitos, en forma de comprimidos o solución inyectable administrada una vez al día. Cerenia solución inyectable puede administrarse durante un período de hasta cinco días y Cerenia comprimidos hasta 14 días.
Prevención de las náuseas inducidas por quimioterapia Tratamiento y prevención de los vómitos (excepto en caso de mareo en el viaje)
Peso del perro (Kg) Número de comprimidos
16 mg 24 mg 60 mg
3,0–4,0* ½
4,1–8,0 1
8,1–12,0 1
12,1–24,0 2
24,1–30,0 1
30,1–60,0 2
* no puede conseguirse de forma precisa la dosis correcta para perros de menos de 3kg.
Para la prevención de vómitos inducidos por mareo en el viaje (solo para perros de 16 semanas o más)
Para prevenir los vómitos por mareo en el viaje, Cerenia comprimidos debe administrarse una vez al día, a una dosis de 8 mg de maropitant por kg de peso, usando el número de comprimidos indicado en
la tabla presentada a continuación. Los comprimidos se pueden fragmentar a lo largo de la línea marcada en el comprimido.
Los comprimidos deben administrarse al menos una hora antes de iniciar el viaje. El efecto antiemético persiste durante al menos 12 horas, por lo que puede ser conveniente la administración la noche anterior a un viaje cuando éste se va a realizar por la mañana temprano. El tratamiento puede repetirse durante un máximo de dos días consecutivos.
Prevención del mareo en el viaje
Peso vivo del perro (kg) Número de Comprimidos
16 mg 24 mg 60 mg 160 mg
1,0-1,5 ½
1,6–2,0 1
2,1–3,0 1
3,1–4,0 2
4,1–6,0 2
6,1–7,5 1
7,6–10,0 ½
10,1–15,0 2
15,1–20,0 1
20,1–30,0 1½
30,1–40,0 2
40,1–60,0 3
Como existe una gran variabilidad farmacocinética y el maropitant se acumula en el organismo tras la administración diaria, a dosis repetida, en algunos animales, y cuando se repite la dosis, podrían ser suficientes dosis inferiores a las recomendadas.
1.6 Sobredosificación (síntomas, medidas de emergencia, antídotos), en caso necesario
Cerenia comprimidos fue bien tolerado cuando se administró durante 15 días a dosis de hasta 10 mg/kg de peso al día.
A dosis superiores a 20 mg/kg se han observado signos clínicos que incluyen vómitos tras la primera administración, exceso de salivación y heces acuosas.
1.7 Tiempo de espera
No procede.
2. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapéutico: Antieméticos. Código ATCvet: QA04AD90.
Maropitant es un antagonista potente y selectivo del receptor de neuroquinina (NK-1), que actúa inhibiendo la unión de la sustancia P, un neuropéptido de la familia de las taquiquininas, en el SNC.
2.1 Propiedades farmacodinámicas
El vómito es un proceso complejo coordinado a nivel central por el centro emético. Este centro consta de varios núcleos del tallo cerebral (área postrema, nucleus tractus solitarius, núcleo motor dorsal del
vago) que reciben e integran estímulos sensoriales procedentes de fuentes centrales y periféricas y estímulos químicos procedentes de la circulación y el líquido cefalorraquídeo.
Maropitant es un antagonista del receptor de neuroquinina 1 (NK1), que actúa inhibiendo la unión de la sustancia P, un neuropéptido de la familia de las taquiquininas. La sustancia P se encuentra en concentraciones significativas en los núcleos que constituyen el centro del vómito y se considera el neurotransmisor clave implicado en los vómitos. Mediante la inhibición de la unión de la sustancia P en el centro del vómito, el maropitant es eficaz frente a las causas neurales y humorales (centrales y periféricas) de los vómitos. Varios ensayos in vitro han demostrado que maropitant se une selectivamente al receptor NK1 con un antagonismo funcional dosis-dependiente de la actividad de la sustancia P. Ciertos estudios in vivo realizados en perros demostraron la eficacia antiemética del maropitant frente a agentes eméticos centrales y periféricos incluidos la apomorfina, cisplatino y jarabe de ipecacuana.
Maropitant no es sedante y no debe usarse como sedante para el mareo en el viaje.
El maropitant es eficaz frente a los vómitos. Durante el tratamiento podrían mantenerse los signos de náuseas, incluyendo salivación excesiva y letargia.
2.2 Datos farmacocinéticos
El perfil farmacocinético de maropitant cuando se administró una única dosis oral de 2 mg/kg de peso a perros se caracterizó por una concentración máxima (Cmax) en plasma de aproximadamente 81 ng/ml; esta concentración se alcanzó a las 1,9 horas después de la administración (Tmax). Las concentraciones máximas continuaron con una reducción de la exposición sistémica con una semivida de eliminación aparente (t1/2) de 4,03 horas.
A una dosis de 8 mg/kg, se alcanzó una Cmax de 776 ng/ml 1,7 horas después de la administración. La semivida de eliminación a 8 mg/kg fue de 5,47 horas.
La variación cinética interindividual puede ser grande, de hasta un 70 % CV para el AUC.
Durante los estudios clínicos, los niveles plasmáticos de maropitant fueron eficaces desde 1 hora después de la administración.
Las estimaciones de la biodisponibilidad oral de maropitant fueron del 23,7 % con 2 mg/kg y del 37,0
% con 8 mg/kg. El volumen de distribución en estado estacionario (Vss) determinado después de la administración intravenosa de 1-2 mg/kg variaba de aproximadamente 4,4 a 7,0 l/kg. Maropitant presenta una farmacocinética no lineal (el AUC aumenta proporcionalmente más que el aumento de la dosis) cuando se administra por vía oral en el intervalo de dosificación de 1-16 mg/kg.
Después de la administración oral repetida durante cinco días consecutivos de una dosis diaria de 2 mg/kg, la acumulación fue del 151 %. Después de la administración oral repetida durante dos días consecutivos de una dosis diaria de 8 mg/kg, la acumulación fue del 218 %. Maropitant es metabolizado por el citocromo P450 (CYP) en el hígado. CYP2D15 y CYP3A12 se identificaron como las isoformas caninas implicadas en la biotransformación hepática de maropitant.
El aclaramiento renal es una vía de eliminación minoritaria, apareciendo menos del 1 % de una dosis oral de 8 mg/kg en la orina, como maropitant o su metabolito principal. La unión a proteínas plasmáticas de maropitant en perros es mayor del 99 %.
3. DATOS FARMACÉUTICOS
3.1 Lista de excipientes
Croscarmelosa sódica Lactosa monohidrato
Estearato de magnesio Celulosa microcristalina
Amarillo Sunset (E110) como colorante
3.2 Incompatibilidades principales
No procede.
3.3 Periodo de validez
Periodo de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 3 años. Periodo de validez de las mitades de comprimidos: 2 días.
3.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento veterinario no requiere condiciones especiales de conservación.
3.5 Naturaleza y composición del envase primario
Caja de cartón que contiene un blíster de aluminio-aluminio, conteniendo cada blíster cuatro comprimidos.
Cerenia comprimidos está disponible en concentraciones de 16 mg, 24 mg, 60 mg y 160 mg.
3.6 Precauciones especiales para la eliminación del medicamento veterinario no utilizado o, en su caso, los residuos derivados de su uso.
Todo medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.
4. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve BÉLGICA
5. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
EU/2/06/062/001-004
6. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 29/09/2006.
Fecha de la última renovación: 29/09/2011.
7. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Encontrará información detallada sobre este medicamento en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos (http://www.ema.europa.eu/).
PROHIBICIÓN DE VENTA, DISPENSACIÓN Y/O USO
No procede.
