Anestésico Y Sedante, recomendado para perro
Más información:
Zenalpha 0,5 mg/ml + 10 mg/ml solución inyectable para perros
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
1 ml contiene:
Sustancias activas:
Hidrocloruro de medetomidina 0,5 mg (equivalente a 0,425 mg de medetomidina)
Hidrocloruro de vatinoxán 10 mg (equivalente a 9,2 mg de vatinoxán)
Excipientes:
Parahidroxibenzoato de metilo (E218) 1,8 mg
Parahidroxibenzoato de propilo 0,2 mg
Para la lista completa de excipientes, véase la sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Solución inyectable.
Solución transparente, de color entre amarillento y amarillo o amarillo parduzco.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Especies de destino
Perros.
4.2 Indicaciones de uso, especificando las especies de destino
Restricción de los movimientos, sedación y analgesia durante la realización de exploraciones y
procedimientos no invasivos, indoloros o levemente dolorosos cuya duración prevista no sea superior a 30 minutos.
4.3 Contraindicaciones
No usar en casos de hipersensibilidad a las sustancias activas o a algún excipiente.
No usar en animales con enfermedades cardiovasculares, enfermedades respiratorias o disfunción
hepática o renal.
No usar en animales que estén en estado de shock o muy debilitados.
No usar en animales que presenten hipoglucemia o que tengan riesgo de desarrollar hipoglucemia.
No usar como medicamento preanestésico.
No usar en gatos.
4.4 Advertencias especiales para cada especie de destino
Los perros nerviosos o excitados con niveles elevados de catecolaminas endógenas pueden mostrar
una respuesta farmacológica reducida a los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-2 como la
medetomidina (ineficacia). En animales agitados, podría ralentizarse la aparición de los efectos
sedantes/analgésicos, o podrían reducirse la profundidad y la duración de los efectos o no llegar a
producirse. Por tanto, se debe dar al perro la posibilidad de que se calme antes de iniciar el tratamiento
y de que repose tranquilamente después de la administración del producto hasta que haya pruebas de
sedación.
4.5 Precauciones especiales de uso
Precauciones especiales para su uso en animales
En ausencia de datos disponibles, el tratamiento de los cachorros de menos de 4,5 meses de edad debe
basarse en una evaluación de los beneficios y los riesgos por el veterinario responsable.
Se recomienda que los perros se mantengan en ayunas de acuerdo con las buenas prácticas
recomendadas actualmente (p. ej., entre 4 y 6 horas si se trata de perros sanos), antes del tratamiento
con este medicamento veterinario. Se puede dar agua.
Durante la sedación y la recuperación, se debe controlar con frecuencia la función cardiovascular y la
temperatura corporal de los animales.
Después del tratamiento pueden observarse algunos efectos cardiovasculares (p. ej., bradicardia,
arritmias cardíacas como bloqueo auriculoventricular de segundo grado o complejos de escape
ventricular).
Durante el periodo de 15-45 minutos posterior al tratamiento, es probable que la presión arterial
disminuya aproximadamente un 30-50 % con respecto a los valores previos al tratamiento. Puede
observarse taquicardia con presión arterial normal desde aproximadamente una hora después del
tratamiento y durante un máximo de seis horas. Por tanto, es recomendable realizar controles
frecuentes de la función cardiovascular hasta que se haya resuelto la taquicardia.
Es probable que se produzca una disminución de la temperatura corporal de aproximadamente 1-2 °C
después de la administración.
Una vez establecida, la hipotermia puede persistir más tiempo que la sedación y la analgesia.
Para prevenir la hipotermia, los animales tratados deben mantenerse calientes y a una temperatura
constante durante el procedimiento y hasta que se hayan recuperado por completo.
La medetomidina puede causar apnea o hipoxemia. Es probable que este efecto se potencie si se utiliza
en combinación con medicamentos opioides. En todos los casos se deben realizar controles frecuentes
de la función respiratoria. También es recomendable tener oxígeno preparado, por si se detecta o se
sospecha la presencia de hipoxemia.
La analgesia proporcionada por el medicamento veterinario puede ser más corta que el efecto sedante.
Se debe administrar tratamiento analgésico adicional en caso necesario.
En algunos perros cabe esperar que se produzcan temblores o contracciones musculares espontáneas.
Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los
animales
La exposición accidental puede provocar sedación y cambios en la tensión arterial. Se recomienda
precaución durante la administración del tratamiento para evitar la autoinyección accidental y el
contacto con la piel, los ojos o las mucosas. Se recomienda restringir de forma apropiada los
movimientos del animal, ya que algunos animales pueden reaccionar a la inyección (p. ej., reacción de
defensa).
Las mujeres embarazadas deben administrar el medicamento veterinario con especial precaución para
evitar la autoinyección, ya que pueden producirse contracciones uterinas y disminución de la tensión
arterial del feto después de la exposición sistémica accidental.
Las personas con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a algún excipiente deben
administrar el medicamento veterinario con precaución.
En caso de autoinyección o ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele
el prospecto, pero NO CONDUZCA.
En caso de contacto con la piel o las mucosas, lave la zona de la piel expuesta con grandes cantidades
de agua inmediatamente después de la exposición y retire la ropa contaminada que esté en contacto
directo con la piel. En caso de contacto con los ojos, lávelos abundantemente con agua. Si se producen
síntomas, consulte con un médico.
Al facultativo: Este medicamento veterinario contiene medetomidina, un agonista de los receptores
adrenérgicos alfa-2, en combinación con vatinoxán, un antagonista de los receptores adrenérgicos alfa2 con selectividad periférica. Los síntomas tras la absorción pueden consistir en efectos clínicos como
sedación dependiente de la dosis, depresión respiratoria, bradicardia, hipotensión, sequedad de boca e
hiperglucemia. También se han descrito arritmias ventriculares. Los síntomas respiratorios y
hemodinámicos deben tratarse de forma sintomática.
4.6 Reacciones adversas (frecuencia y gravedad)
Se observaron hipotermia, bradicardia y taquicardia muy frecuentemente en los estudios de seguridad
y clínicos. Se observaron diarrea/colitis y temblor muscular frecuentemente.
Se observaron vómitos/náuseas y defecación involuntaria infrecuentemente.
Se observaron arritmias cardíacas, como bloqueo auriculoventricular de segundo grado y complejos de
escape ventricular muy frecuentemente en estudios de seguridad de laboratorio. Se observaron casos
de hiperemia conjuntival en muy raras ocasiones en los estudios de seguridad en laboratorio.
Todas las reacciones adversas anteriores fueron transitorias/se resolvieron sin tratamiento, aunque se
aplicó calentamiento externo cuando fue necesario en casos de hipotermia.
La frecuencia de las reacciones adversas se debe clasificar conforme a los siguientes grupos:
- Muy frecuentemente (más de 1 animal por cada 10 animales tratados presenta reacciones adversas)
- Frecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 100 animales tratados)
- Infrecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 1 000 animales tratados)
- En raras ocasiones (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 10 000 animales tratados)
- En muy raras ocasiones (menos de 1 animal por cada 10 000 animales tratados, incluyendo casos aislados).
4.7 Uso durante la gestación o la lactancia
No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario en perras durante la gestación o
la lactancia ni en perros para cría. No se dispone de datos sobre el uso de vatinoxán en animales para
cría. Los datos publicados en animales de laboratorio no muestran toxicidad directa para la
reproducción ni el desarrollo de la medetomidina. Por tanto, no se recomienda el uso del medicamento
veterinario durante la gestación ni la lactancia.
4.8 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se espera que el uso de otros depresores del sistema nervioso central o medicamentos vasodilatadores
potencie los efectos del medicamento veterinario, y la dosis debe reducirse de forma apropiada tras
una evaluación de la relación de los beneficios y los riesgos realizada por el veterinario.
Debido a la rápida recuperación de la sedación prevista con el medicamento veterinario, no está
indicada la administración rutinaria de atipamezol después del medicamento veterinario. La
administración intramuscular de atipamezol (30 minutos después de la administración del
medicamento veterinario) se ha investigado en un estudio con un número limitado de animales. Dado
que se observó taquicardia en el 50 % de los animales tras la administración de atipamezol, se
recomienda una estrecha vigilancia de la frecuencia cardíaca durante la recuperación en los casos en
los que la administración de atipamezol se considere clínicamente necesaria.
4.9 Posología y vía de administración
Vía intramuscular.
La dosis se calcula en función de la superficie corporal. La dosis dará lugar a la administración de
1 mg de medetomidina y 20 mg de vatinoxán por metro cuadrado de superficie corporal (m2).
Calcule la dosis utilizando 1 mg/m2 de medetomidina o utilice la tabla de dosificación que
aparece a continuación. Tenga en cuenta que la posología en mg/kg disminuye a medida que
aumenta el peso corporal.
Se recomienda utilizar una jeringa graduada adecuadamente para garantizar una dosificación exacta
cuando se administren volúmenes pequeños.
Debe determinarse el peso del animal con la mayor exactitud posible para garantizar una dosificación
correcta.
Tabla 1.
Volumen de dosis en función del peso corporal Peso corporal del perro Volumen de dosis
kg ml
Entre 3,5 y 4 0,4
Entre 4,1 y 5 0,6
Entre 5,1 y 7 0,7
Entre 7,1 y 10 0,8
Entre 10,1 y 13 1,0
Entre 13,1 y 15 1,2
Entre 15,1 y 20 1,4
Entre 20,1 y 25 1,6
Entre 25,1 y 30 1,8
Entre 30,1 y 33 2,0
Entre 33,1 y 37 2,2
Entre 37,1 y 45 2,4
Entre 45,1 y 50 2,6
Entre 50,1 y 55 2,8
Entre 55,1 y 60 3,0
Entre 60,1 y 65 3,2
Entre 65,1 y 70 3,4
Entre 70,1 y 80 3,6
>80 3,8
No se ha evaluado la readministración del medicamento veterinario durante el mismo procedimiento y,
por tanto, el medicamento veterinario no debe volver a administrarse durante el mismo procedimiento.
El número de desencapsulados del tapón permitidos está limitado a un máximo de 15.
4.10 Sobredosificación (síntomas, medidas de urgencia, antídotos), en caso necesario
El medicamento veterinario administrado en dosis 3 y 5 veces mayores que la dosis recomendada
mostró una sedación ligeramente prolongada y un mayor grado de reducción de la presión arterial
media y la temperatura rectal. La sobredosis puede aumentar la incidencia de taquicardia sinusal
durante la recuperación.
Puede administrarse atipamezol para revertir los efectos en el sistema nervioso central y la mayoría de
los efectos cardiovasculares de la medetomidina, excluida la hipotensión. Si es necesario, se debe
iniciar apoyo cardiopulmonar adecuado.
4.11 Tiempo(s) de espera
No procede.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapéutico: psicolépticos, hipnóticos y sedantes.
Código ATC vet: QN05CM99
5.1 Propiedades farmacodinámicas
La medetomidina es un agonista potente y selectivo de los receptores adrenérgicos alfa-2 que inhibe la
liberación de noradrenalina de las neuronas noradrenérgicas y produce sedación y analgesia. La
profundidad y la duración de estos efectos dependen de la dosis. La medetomidina es una mezcla
racémica que contiene el enantiómero activo dexmedetomidina y el enantiómero inactivo
levomedetomidina. En el sistema nervioso central, se inhibe la neurotransmisión simpática y se reduce
el nivel de consciencia. También pueden disminuir la frecuencia respiratoria y la temperatura corporal.
En la periferia, la medetomidina estimula los receptores adrenérgicos alfa-2 dentro del músculo liso
vascular, lo que induce vasoconstricción e hipertensión, con la consiguiente disminución de la
frecuencia cardíaca y del gasto cardíaco. La dexmedetomidina también induce otros efectos mediados
por los receptores adrenérgicos alfa-2, entre los que se encuentran la piloerección, la depresión de las
funciones motoras y secretoras del tracto intestinal, la diuresis y la hiperglucemia.
El vatinoxán es un antagonista de los receptores adrenérgicos alfa-2, selectivo de forma periférica, que
apenas penetra en el sistema nervioso central. El vatinoxán se administra como diastereómero activo
(RS). Al limitar sus efectos a los sistemas de órganos periféricos, el vatinoxán previene o atenúa los
efectos cardiovasculares y otros efectos de la dexmedetomidina fuera del sistema nervioso central
cuando se administra simultáneamente con el agonista de los receptores adrenérgicos alfa-2. Los
efectos centrales de la dexmedetomidina permanecen inalterados, aunque el vatinoxán reducirá la
duración de la sedación y la analgesia inducidas por la dexmedetomidina, principalmente al aumentar
la depuración de esta última mediante la mejora de la función cardiovascular. El vatinoxán estimula la
liberación de insulina y contrarresta los efectos hiperglucémicos de la medetomidina.
La seguridad y la eficacia del medicamento veterinario se analizaron en un estudio clínico
multicéntrico en el que se incluyeron 223 perros de propietarios privados. Estos perros, que
necesitaban una exploración o un procedimiento no invasivo, indoloro o levemente doloroso, fueron
tratados con la dosis recomendada del medicamento veterinario (grupo experimental) o con
dexmedetomidina (grupo de control). Los procedimientos fueron: exploración radiográfica o
diagnóstico por la imagen, exploración y tratamiento de oídos, exploración y tratamiento ocular,
tratamiento del saco anal, exploración y procedimientos dermatológicos, exploración ortopédica,
exploración y biopsia dental, aspiración con aguja fina/biopsia superficial, drenaje de seroma o
absceso, recorte de uñas, cepillado del pelo y extracción de sangre venosa. Se administró el producto
experimental a 110 perros. En este grupo, se logró una sedación suficiente para realizar el
procedimiento en 14 minutos por término medio. Aunque la duración de la sedación clínicamente útil
varía considerablemente entre los individuos y con el procedimiento previsto, el 73 % de los casos del
grupo experimental tuvieron una duración de la sedación de al menos 30 minutos y el procedimiento
se completó con éxito en el 94,5 % de los casos. La frecuencia cardíaca media del grupo experimental
permaneció dentro del intervalo normal (60–140 latidos por minuto) en todo momento después de la
administración; sin embargo, el 22 % de los perros mostraron taquicardia en algún momento después
del tratamiento (intervalo: 140–240 latidos por minuto). En el grupo de control tratado con
dexmedetomidina, el tiempo medio hasta el inicio de la sedación fue de 18 minutos y la sedación duró
al menos 30 minutos en el 80 % de los perros. El procedimiento se completó con éxito en el 90,1 % de
los casos del grupo de control.
5.2 Datos farmacocinéticos
Tras la administración intramuscular de una formulación piloto de medetomidina (1 mg/m2) +
vatinoxán (30 mg/m2), tanto la medetomidina como el vatinoxán se absorbieron en gran medida y
rápidamente en el lugar de inyección. La concentración plasmática máxima de la dexmedetomidina (el
enantiómero activo de la medetomidina) se alcanzó a los 12,6 ± 4,7 (media ± desviación estándar)
minutos y la del vatinoxán, a los 17,5 ± 7,4 minutos. El vatinoxán aumentó el volumen de distribución
y la depuración de la dexmedetomidina. Por tanto, la depuración de la dexmedetomidina se duplicó
cuando se administró en combinación con vatinoxán. También se observaron los mismos fenómenos
con la administración intravenosa.
Se midieron las concentraciones de dexmedetomidina y vatinoxán en el líquido cefalorraquídeo (LCR)
después de la administración intravenosa de la formulación final del medicamento veterinario.
Fracción libre en plasma: El cociente en el LCR fue aproximadamente de 50:1 para el vatinoxán y de
1:1 para la dexmedetomidina.
La unión de la medetomidina a las proteínas plasmáticas es alta (85–90 %). La medetomidina se oxida
principalmente en el hígado, una cantidad más baja sufre metilación en los riñones y la excreción se
produce principalmente a través de la orina. La unión del vatinoxán a las proteínas plasmáticas es
aproximadamente del 70 %. Se detectan niveles bajos en el sistema nervioso central. El vatinoxán se
metaboliza de forma muy limitada en el perro. Se ha observado que solo una pequeña cantidad (< 5 %)
de la dosis de vatinoxán se excreta por la orina. Esto indica que es muy probable que el vatinoxán se
elimine en las heces, aunque no se dispone de datos que lo confirmen.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Manitol
Ácido cítrico monohidrato
Parahidroxibenzoato de metilo (E218)
Parahidroxibenzoato de propilo
Hidróxido de sodio (para ajuste del pH)
Ácido clorhídrico concentrado (para ajuste del pH)
Agua para preparaciones inyectables
6.2 Incompatibilidades principales
En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros
medicamentos veterinarios.
6.3 Periodo de validez
Periodo de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 3 años.
Período de validez después de abierto el envase primario: 3 meses.
6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar el vial en el embalaje exterior con objeto de protegerlo de la luz.
6.5 Naturaleza y composición del envase primario
Viales de vidrio de tipo I transparente cerrados con tapón de goma de bromobutilo recubierto con un precinto y una tapa levadiza de aluminio.
Caja de cartón con 1 vial de 10 ml
Caja de cartón con 5 cajas de 1 vial de 10 ml
Caja de cartón con 10 cajas de 1 vial de 10 ml
Es posible que no se comercialicen todos los formatos.
6.6 Precauciones especiales para la eliminación del medicamento veterinario no utilizado o, en
su caso, los residuos derivados de su uso
Todo medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de
conformidad con las normativas locales.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Vetcare Oy
P.O. Box 99
24101 Salo
Finlandia
8. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
EU/2/21/279/001-003
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 15/12/2021
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Encontrará información detallada sobre este medicamento veterinario en la página web de la Agencia
Europea de Medicamentos (http://www.ema.europa.eu/).
Laboratorio:
Dechra
